EIP Pharma宣布首次在一项新型脑靶向抗炎药候选药物VX-745的2期临床研究中用于治疗阿尔茨海默病(AD)

马萨诸塞州坎布里奇,2015年6月3日/美通社/ - EIP Pharma LLC(www.eippharma.com)今天宣布,患者在阿尔茨海默病(AD)中进行VX-745临床开发的2期临床开发正在进行中

VX-745是一种口服脑渗透剂,高选择性和有效抑制蛋白酶p38丝裂原活化蛋白激酶(p38 MAPK alpha)的α同种型

“最近的人类基因数据表明炎症是有症状的阿尔茨海默病患者的主要疾病驱动因素,而科学也表明p38MAPKα机制可以提供一种新方法来有效治疗阿尔茨海默氏症的特定炎症过程及其对神经元功能的影响,” EIP Pharma创始人兼首席执行官John Alam博士说

“VX-745是p38 MAPK alpha的高选择性拮抗剂,可以达到极好的脑药物浓度,并且已经进入临床

因此,VX-745为临床评估阿尔茨海默病患者的p38MAPKα机制提供了独特的机会

“由于AD或轻度AD,轻度认知障碍(MCI)患者正在进行两项2a期临床研究: “我们开发的动态PET扫描方案显着降低了标准PET测量脑淀粉样蛋白斑块水平时的可变性

因此,在我们用VX-745进行的临床研究中,使用定量动态PET扫描可以很容易地识别出有效减少患者脑淀粉样蛋白斑块负荷的药物机制,“Bart NM van博士说

Berckel,医学博士,VU医学中心核医学和PET研究部博士

有关这些临床试验的更多信息,请访问www.clinicaltrials.gov

关于VX-745和p38 MAPK alpha VX-745(1)是一种口服小分子高度特异性的细胞内酶p38丝裂原活化蛋白激酶α(MAPK alpha)抑制剂

在脑中p38MAPKα通过对小胶质细胞(2)的影响来调节炎症,小胶质细胞是中枢神经系统(CNS)中的主要免疫细胞

P38MAPKα也在神经元中表达,其参与记忆形成和突触可塑性(3)

P38MAPKα越来越多地被认为是广泛中枢神经系统疾病的一种非常有前途的治疗靶点(4),动物数据表明p38MAPKα拮抗剂具有快速改善认知功能的潜力(5 6)

VX-745很容易进入大脑,临床前研究中的脑浓度大约是外周血中的两倍

VX-745由Vertex Pharmaceuticals,Inc

发现,之前已经在非CNS疾病中进行了临床评估

VX-745于2012年获得Vertex的许可,并进行了额外的临床前研究,以重新定位它作为大脑疾病的治疗药物

关于EIP Pharma EIP Pharma,LLC(www.eippharma.com)是一家私人研发阶段,以CNS为中心的治疗公司,总部位于马萨诸塞州剑桥市

该公司是已发布的美国专利(#8,697,627,2014年4月15日授权;全球待定)的所有者,该专利使用VX-745减少患者现有的脑淀粉样蛋白斑块

参考文献要查看美通社的原始版本,请访问:http://www.prnewswire.com/news-releases/eip-pharma-announces-first-patient-dosing-in-phase-2-clinical-studies-of- a-novel-brain-targeted-anti-inflammatory-drug-candidate-vx-745-for-treatment-of-alzheimers-disease-ad-300091111.html SOURCE EIP Pharma LLC

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